Die krebserzeugende Wirkung von PAK-Gemischen bzw. Einzel-PAK wie Benzo(a)pyren (BaP) wurde in einer Vielzahl von epidemiologischen Studien und in Untersuchungen mit Versuchstieren nachgewiesen. PAK können beim Menschen nach inhalativer Aufnahme insbesondere zu Lungenkrebs führen. Nach Aufnahme über die Haut kann es zu Hauttumoren kommen; auch nach oraler Aufnahme sind PAK wahrscheinlich krebserzeugend für den Menschen.
Für den Menschen liegen hinsichtlich der kanzerogenen Wirkungen nach inhalativer Exposition vor allem Daten aus epidemiologischen Untersuchungen bei Arbeitern an Kokerei-Arbeitsplätzen vor. PAK treten hierbei immer als Gemische auf. Aus Tierversuchen liegt eine Vielzahl von Erkenntnissen zu kanzerogenen Effekten durch einzelne PAK wie vor allem BaP vor, aber nurvergleichsweise wenige Erkenntnisse für PAK-Gemische.
In der MAK- und BAT-Werte-Liste stuft die Senatskommission der Deutschen Forschungsgemeinschaft (DFG) Pyrolyseprodukte als krebserzeugend für den Menschen ein. Zu diesen Produkten gehören beispielsweise Kokereirohgase und Braun- und Steinkohlenteerpeche, in denen der Anteil von PAK besonders hoch ist. Auch für verschiedene andere Organisationen gilt die Kanzerogenität von bestimmten PAK und insbesondere BaP als erwiesen.
PAK und BaP als Leitsubstanz der PAK werden als mutagene Stoffe mit entsprechender Wirkungsweise angesehen, bei der kein Wirkschwellenwert benannt werden kann, unterhalb dessen nicht mehr mit schädlichen Effekten zu rechnen ist. Für solche Stoffe wird daher eine quantitative Risikoabschätzung vorgenommen. Für Personen, die in frühen Lebensphasen gegenüber Kanzerogenen mit mutagener Wirkungsweise exponiert sind, wird angenommen, dass diese eine höhere Empfindlichkeit in Bezug auf die Krebsentstehung besitzen. Es liegen für BaP zwar Daten hinsichtlich einer erhöhten Empfindlichkeit bei Exposition im geringen Lebensalter vor, diese sind aber nicht ausreichend um eine gesonderte Risikoabschätzung für die Exposition im Kindesalter zu entwickeln.
Die kanzerogenen Wirkungen stehen gegenüber den nicht-kanzerogenen, chronischen gesundheitsschädlichen Effekten durch PAK im Vordergrund. Hinsichtlich der nicht-kanzerogenen Wirkungen sind vor allem lungentoxische, immuntoxische, reproduktions- und fruchtschädigende Effekte zu nennen.
Zur Beurteilung der möglichen gesundheitlichen Wirkungen nach langfristiger inhalativer Exposition gegenüber PAK anhand von BaP als Leitsubstanz ist im Rahmen der allgemeinen Beurteilung der Luftqualität der Zielwert der 39. BImSchV von 1 ng BaP/m³ maßgebend. Ein Zielwert ist nach 39. BImSchV „ ... ein Wert, der mit dem Ziel festgelegt wird, schädliche Auswirkungen auf die menschliche Gesundheit oder die Umwelt insgesamt zu vermeiden, zu verhindern oder zu verringern, und der nach Möglichkeit innerhalb eines bestimmten Zeitraums eingehalten werden muss.“ Der Zielwert der 39. BImSchV basiert auf dem Zielwert der "Richtlinie 2004/107/EG des europäischen Parlaments und des Rates vom 15. Dezember 2004 über Arsen, Kadmium, Quecksilber, Nickel und polyzyklische aromatische Kohlenwasserstoffe in der Luft". Diese EU-Richtlinie wurde durch die 39. BImSchV in bundesdeutsches Recht umgesetzt.
Zur Bewertung von PAK-Immissionen im Rahmen der Genehmigung und Überwachung von Anlagen nach BImSchG in Verbindung mit der Sonderfallprüfung nach Nr. 4.8 der Technischen Anleitung zur Reinhaltung der Luft (TA Luft) kann der Orientierungswert des Länderausschusses für Immissionsschutz (LAI) von ebenfalls 1 ng BaP /m³ herangezogen werden. Der LAI-Orientierungswert kann nach LAI im Sinne eines Immissionswertes TA Luft angesehen werden und ist somit mit dem Schutz vor Gefahren für die menschliche Gesundheit verknüpft. Dieser wurde im LAI-Bericht „Bewertung von Schadstoffen, für die keine Immissionswerte festgelegt sind“ vom September 2004 in Anlehnung an den EU-Zielwert der Richtlinie 2004/107/EG vom 15. Dezember 2004 festgesetzt. Der LAI-Bericht wurde mit Erlass des MUNLV NRW vom 18.3.2005 zur Anwendung empfohlen.
Der LAI-Orientierungswert wurde auf der Basis der krebserzeugenden Wirkungen abgeleitet. Das mit diesem Beurteilungswert verknüpfte Krebsrisiko wird vom LAI als ein „noch hinnehmbar anzusehendes Risiko“ definiert. Dieser gilt für die Allgemeinbevölkerung einschließlich empfindlicher Personengruppen und in Analogie zur TA Luft dort, wo sich Personen nicht nur vorübergehend aufhalten.
Bei dessen Ableitung wurde das Unit risk der Weltgesundheitsorganisation (World Health Organisation - WHO) von 8,7 x 10-5 (ng/m3)-1 zugrunde gelegt. Das Unit risk besagt, dass statistisch aufgrund einer lebenslangen Belastung (70 Jahre) von 1 ng BaP/m3 Luft rund 9 von 100.000 Personen an (Lungen-)Krebs versterben.